围绕蔗糖这一药用辅料，本期AVT小编来和大家聊一聊两个话题：哪些指标会影响药用蔗糖的质量？蔗糖在注射剂产品中有着怎样的应用？
哪些指标会影响药用蔗糖的质量？
说到蔗糖，作为药用辅料，我们在科研试验中经常见到蔗糖的身影，高纯度的注射级蔗糖产品可用作低温保护剂、脂质体冻干保护、生物制品蛋白保护等等，购买蔗糖产品前需要了解一下这些指标会影响蔗糖产品的质量。
根据国家相关标准分类，蔗糖一般分为：白砂糖、黄砂糖、赤砂糖、绵白糖、单晶体冰糖、多晶体冰糖、红糖、黑糖、冰片糖、方糖、糖霜、液体糖浆等，其中纯度最高的应该是单晶体冰糖，而使用最广泛的应该是白砂糖。针对不同的糖，如绵白糖、黄砂糖、赤砂糖、白砂糖、红糖等都有相应的GB标准。而药用级蔗糖也都有各国药典标准。
就药用级蔗糖而言，与产品质量相关性较大的指标可能有以下几个：色值、干燥失重、不溶性物质、电导率、灰分、还原糖、内毒素等。蔗糖如果纯度不高，颜色会比较深，存放过程中，也会发生颜色加深的现象。蔗糖水溶液不具备导电性能，因此可以通过电导率指标来反应其含有的无机离子情况。蔗糖来源于天然植物，而植物中还含有跟蔗糖性质比较接近的葡萄糖、果糖、麦芽糖、乙糖等其他性质的糖，这一类糖大多是还原糖。而如需应用于注射，还需要控制内毒素，尤其是蔗糖可用于大容量注射剂，对内毒素的要求就更高。
蔗糖在注射剂产品中有着怎样的应用？
蔗糖因其玻璃化温度高、粘度合适、吸湿性低、不含还原基等特性在注射剂中作为保护剂/冻干保护剂得到了较为普遍的应用，如蛋白类抗体药物、激素类药物、脂质体类产品，病毒疫苗产品等，还可同时起到调节渗透压的作用。高纯低内毒素的蔗糖也可用作细胞培养基的添加剂。
蔗糖在注射剂中最主要用于生物制品冻干粉针剂以及脂质体注射剂，作为冻干保护剂。例如：
▲注射用重组人凝血因子VIII冻干粉剂百因止
组分 | 活性物质 | 冻干辅料&渗透压、pH调节剂 | |||||||||
重组人凝血因子VI | 蔗糖 | 甘氨酸 | 组氨酸 | 氯化钙 | 钠 | 氯 | 聚山梨酯80 | 咪唑 | 磷酸三丁酯 | 铜 | |
含量/瓶 | 250IU;500 IU;1000IU;1500IU | 0.9~1.3% | 21 ~25mg/mL | 18~23mM | 2~3mM | 27~36 mEq/L | 32~40 mEq/L | ≤64-96μg/ml | ≤20μg/1000 IU | ≤5μg/1000IU | ≤0.6μg/1000IU |
糖类对蛋白质的保护效果与制剂中蛋白种类、浓度密切相关，具体用量需通过实验确定。一般蔗糖用量在0.8%~1.5%不等，部分情况下会同时用两种糖作为保护剂，例如0.5%蔗糖+0.5%甘露醇。
▲阿糖胞苷+柔红霉素复方脂质体Vyxeos
成份 | DSPC | DSPG | CHO-HP | 阿糖胞苷 | 柔红霉素 |
摩尔比 | 7 | 2 | 1 | 5 | 1 |
含量/支(20mL) | 454mg | 132mg | 32mg | 100mg | 44mg |
其它非活性组成/支 | 葡萄糖酸铜100mg、三乙醇胺4mg、 蔗糖2054mg | ||||
对于脂质体制剂，冻干保护剂与所用脂质材料（磷脂、胆固醇等）重量比至少需大于2.5才能达到较好的保护效果。其中蔗糖用量一般在5%~10%之间。
蔗糖作为一种注射剂中非常常见的冻干保护剂，其质量直接影响产品品种。AVT推出的供注射用蔗糖具有高纯度、低内毒素、高性价比等优势，感兴趣的你不妨来尝试下。
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